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是一种名称为酪氨酸激酶抑制剂（TKI）的生物疗法。可以用于治疗已经扩散到外肺或到身体的其他部位的非小细胞肺癌。这种药物通过阻断癌细胞内促进癌症生长的特定蛋白质而发挥作用。阿法替尼的阻断蛋白质称为表皮生长因子受体（EGFR）。有这些受体的癌症被称为表皮生长因子受体阳性。每100位非小细胞肺癌（10〜15％）中就有10至15人有EGFR阳性的癌症。在治疗前，医生通过检查癌细胞，以确定他们是否有这种受体。

阿法替尼可以缩小肿瘤，使肿瘤在一段时间内停止增长。